Artemisinin-İmin Hibrit Yapılarının Sentezi, Antioksidan, Antimikrobiyal Etkinliği ve Sitotoksisite Aktivitelerinin Belirlenmesi
Turgut Cin G. (Yürütücü), Cengiz M. F., Çetinkaya F.
Yükseköğretim Kurumları Destekli Proje, BAP Doktora, 2026 - 2029
- Proje Türü: Yükseköğretim Kurumları Destekli Proje
- Destek Programı: BAP Doktora
- Başlama Tarihi: Eylül 2026
- Bitiş Tarihi: Temmuz 2029
Proje Özeti
Yüzyıllardır insanoğlu, doğadan elde edilen bileşikleri çeşitli hastalıkların tedavisinde kullanmaktadır. Doğal ürünler, içerdiği bileşikler ve bu bileşiklerin çok yönlü biyolojik aktiviteleri nedeniyle modern ilaç keşfi çalışmalarında önemli bir yere sahiptir. Doğal kaynaklı bileşiklerden biri olan artemisinin, pelin otu (Artemisia annua) bitkisinden izole edilmiş ve sıtma tedavisinde eşsiz bir molekül olarak öne çıkmıştır. Son yıllarda yapılan araştırmalar, artemisinin yalnızca sıtma değil, aynı zamanda çeşitli kanser türlerinin tedavisinde de etkili olabileceğini ortaya koymuştur. Bu bulgular, artemisinin ve yarı sentetik türevleri (dihidroartemisinin, artesunat, artemeter) üzerine yoğun bilimsel çalışmaların başlamasına neden olmuştur. Bazı çalışmalarda artemisinin içeren hibrit moleküllerin, artemisinin ve yarı sentetik türevlerinden daha yüksek biyolojik aktivite gösterdiği rapor edilmiştir. Özellikle artemisinin yapısına ek olarak bilinen biyolojik etkili grupları içeren hibrit moleküllerin sentezi ve bu yapıların biyolojik özellikleri günümüzde literatürde ilgi gören önemli çalışma alanları arasında yer almaktadır.
Tez projesinde antibakteriyel, antifungal, antikanser, antiviral, antioksidan, enzim inhibisyonu gibi aktivitelerinden dolayı ilaç uygulamaları için çok büyük öneme sahip imin bileşikleri ile Artemisia annua bitkisinden saf olarak izole edilecek artemisinin bir araya getirilerek yeni hibrit moleküller sentezlenecektir. Sentezlenen artemisinin-imin hibrit moleküllerinin yapıları FT-IR, ¹H-NMR ve ¹³C-NMR spektroskopisi teknikleriyle karakterize edilecek ve bileşiklerin antioksidan özellikleri (DPPH, ABTS•?, Fe+² metal şelasyon) ve antimikrobiyal kapasitelerinin MIC değerleri (Mikrodilüsyon ve Kirby Bauer disk difüzyon yöntemi) araştırılacaktır. Ardından seçilecek kanser hücre hatları üzerinde sitotoksik aktiviteler değerlendirilecektir. Böylece projede elde edilecek hibrit moleküller, artemisinin ve dihidroartemisinin ile karşılaştırmalı olarak analiz edilecektir.
Bu proje ile, artemisinin temelli hibrit moleküllerin biyolojik etkinliğinin artırılması, ilaç direnci sorununa alternatif yaklaşımlar geliştirilmesi ve doğal ürün–sentetik farmakofor hibritleştirme stratejilerine özgün katkılar sunulması hedeflenmektedir. Elde edilecek bulguların yeni antikanser ilaç adaylarının geliştirilmesine bilimsel zemin oluşturması beklenmektedir.